摘要：在现代人们的生活中，药物已成为调节人体生理功能以及预防治疗疾病的重要手段。随着社会的不断发展和进步，一些新类型的疾病和疑难杂症随之而来。在很大程度上，这对于创新药物的研发工作具有一定的积极推动作用。为了提高人们对于药物疗效的认可度，进行新药的研发工作是制药企业的首要任务。从目前现代药物的研究角度来看，有机合成是药物研发的主要手段之一，同时它也得到了人们的高度认可。本文对当前有机合成药物的研究现状进行了分析，并对有机合成在创新药物研发中的应用进行了重点概述，诠释了有机合成在创新药研发应用中的重要意义。
关键词：有机合成；药物研发；创新应用；发展
引言：药物在现代人生活中已经占据了举足轻重的作用，既可对疾病进行预防治疗，又可对机体生理功能进行调节，已经成为了对现有医疗水平进行有效维持的基础。但是随着生态环境的不断恶化，一些新的疾病和疑难杂症都对药物的研发提出了较高的要求，医药企业除了要让广大患者提高对药物临床疗效的认可度之外，还需要组织专业力量来重点开发新药，而有机合成技术已经成为了现代药物研发的主要技术支撑，被越来越广泛地运用到药物研发的创新应用及发展中，本文就有机合成对药物研发的创新应用及发展进行探讨。
正文：一、有机合成药物研究现状
有机合成指的就是通过加热、加压以及催化剂等形式，使一些简单的化合物转换成复杂的有机物的过程。在这当中，也包含了对复杂原料的分解过程。在有机物的结构组成中，其所含有的碳原子具有较强的结合能力，并且能够有效地结合成碳环或者是碳链，也正因如此，使得有机物不仅有着复杂的性质特征，同时，其结构组成相对来说也更加复杂。而就针对于现代人的社会生活来说，药物不仅是预防疾病的一种基本手段，同时，也是进行机体生理功能调节的重要方法。在有机合成技术的不断发展过程中，其在创新药物中，也有了更加广泛的运用，并呈现出以下两个主要的发展趋势：第一，通过运用组合化学方式，来进行新药的研发。在实际的药物研发过程中，相关技术人员能够通过各种化合物的组合反应，
使之形成大量的分子化合物，并在此基础上，运用高通量筛选的方式，将其中有活性的化合物找出来，对其分子结构进行相关的测定之后，再对其进行批量合成，然后进行药理活性的评价工作。通过运用这种方法，能够有效地转变传统药物先导结构的提取形式，并在很大程度上促进了分子合成数量的提升，使得合成药物能够更加方便快捷的生产出来。第二，通过运用有机合成技术，已经确认化学机构的化合物从微生物或者是动植物中提取出来，然后再通过运用纳米技术、声化学合成等技术，进行药物合成技术的改造与优化等。
二、 有机合成在药物研发中的发展
2.1 从天然产物中获得
天然产物是药物开发的主要来源，例如，水杨酸是一种树皮提取物，一种天然的抗炎药物，其衍生物，如阿司匹林和水杨酸钠，也被广泛使用在疾病治疗过程中。
2.2 从现有药物中获得新药物
詹姆斯布莱克曾说：“学习新药的最好方法是从旧药开始”。因此，当出现新药时，其结构会发生变化，并会出现许多类似的新药。2012 年，新药恩杂鲁胺诞生，通过一系列老药尼鲁米特，比卡鲁胺和 RU59063 的转化合成。
2.3 直接合成新药物
除了从天然产物中提取和从现有药物中提取修饰之外，还有一种开发新药的方法，即使用有机化合物直接合成。例如，氯霉素，其由对硝基苯乙酮或苯乙烯直接合成。
三、有机合成技术的研发优势
3.1能够较好地解决原料来源问题。
有机合成既有利于对新型药物进行研发，又有利于对当前药物生产中的问题进行妥善解决。以氯霉素生产为例，既可通过合成肉桂醇的方式来获得氯霉素，又可通过合成苯乙烯或者-硝基苯乙酮的方式来获得氯霉素，但是肉桂醇通常不太便于获得。针对这种情况，日本化学界利用有机合成技术的方式将1-氨基物的酰化物由原油中进行发酵获得，而1-氨基物的酰化物又恰好是氯霉素的主要中间体，这样一来，就较好地解决了原料来源问题 。
3.2能够较好地解决成本问题。
有机合成技术既能够对原料来源问题进行妥善解决，还能够大幅度降低生产成本问题。以维生素A生产为例，维生素A生产需要以β-紫罗兰酮为中间体，但是β-紫罗兰酮的生产价格较为昂贵，很难予以工业化推广，所以，化学界就利用有机合成技术来从乙炔中提取β-紫罗兰酮，进而来降低维生素A的生产成本。
3.3能够较好地避免影响到药物质量。
药物创新研发若采用不同的有机合成技术，那么就会将不同类型和含量的杂志引入到药物的生产过程中，而有的杂质还会对有机合成药物的临床疗效或者质量造成较大的影响，那么就务必要优化有机合成技术来创造出最佳的合成条件。
四、 有机合成在创新药物研发中的应用
4.1 老药的优化改造
诺贝尔奖的获得者 James Black 曾经说过：“要想研制出一种新药，从老药开始着手研究是最好的办法。”这合理地解释了当一种创新药研制成功后，对其化学结构进行一系列的分解及合成，就可以再创制出更多新药。对于一名药物学家来说，在基于医药学理论的背景之下，如果能够科学合理的运用相关有机合成的手段研发出效果明显的新药是比较容易的，甚至可以研制出重磅新药。
4.2 抗癌药物的研发
从当前实际情况来看，癌症是对人类健康威胁最为严重的疾病。长期以来，医药工作者一直未终止对于医治癌症药物工作的研究。医药学者通过有机合成技术，实现了对选择性地靶向癌细胞扩散的抑制，极大地推进了当前对于抗肿瘤药物的研究及开发进程。舒尼替尼是一种抗肿瘤药物，它是首例利用选择性靶向多种受体酪氨酸激酶的药物，它通过阻断 VEGF-R2、VEGF-R3、VEGF-R1 以及血小板衍生的生长因子来抑制癌细胞增长 。它是一种抑制肿瘤细胞生长的有机合成药物，它的研制成功具有非常重要的象征性意义。舒尼替尼以其独特的化学结构，
成功地阻断了对于肿瘤生长营养素的供给。与此同时，舒尼替尼有效地抑制了肿瘤细胞的活性，从而使癌症患者的病情得到有效的缓解。
五、总结
总之，随着化学工业和生命科学的迅猛发展，有机合成技术也正在朝着不断成熟的方向发展，给创新药物研发带来了较大 的挑战和机遇。当然，每一种临床效果较佳的创新药物的研发 都是较为艰辛的,既需要扎实的基础知识，又需要丰富的创造 力，还需要坚持不懈的努力。
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