马晓兰 林另梅 赵艳云
（林芝市人民医院；西藏860000）
【摘要】目的：探讨头孢呋辛酯对蒲地蓝消炎口服液中黄芩苷在大鼠体内药动学的影响。方法：选取48只Wistar大鼠进行试验研究，分为联合用药组（头孢呋辛酯联合蒲地蓝消炎口服液）、单独用药组（蒲地蓝消炎口服液单独用药）各24只，进行大鼠体内药动学参数的检测。结果：与单独用药组相比，联合用药组的黄芩苷的达峰浓度（Cmax）、曲线下降面积（AUC0-36）相对更低（P＜0.05），半衰期（t1/2）相对更短（P＜0.05）。结论：头孢呋辛酯与蒲地蓝消炎口服液联合应用，会在一定程度上降低黄芩苷的药理作用，导致药物疗效的降低。
【关键词】头孢呋辛酯；蒲地蓝消炎口服液；黄芩苷；大鼠；药动学
蒲地蓝消炎口服液是具有清热解毒、抗炎消肿功效的中成药，适用于急性咽炎、扁桃体炎等疾病的治疗。在蒲地蓝消炎口服液的临床用药期间，患者在服用药物后，药物中的活性成分黄岑苷发挥作用，在体内发生吸收、代谢，产生抑菌、抗炎的功效，有效促进炎症消退，改善患者的临床症状[1]。应用蒲地蓝消炎口服液的过程中，一般与抗菌药物联用，以达到增强药物疗效的目的。但在实际联合用药过程中，抗菌药物的使用，有可能对蒲地蓝消炎口服液的药效产生抑制作用，需要慎重予以选择[2]。本研究探讨了头孢呋辛酯对蒲地蓝消炎口服液中黄芩苷在大鼠体内药动学的影响，结合试验研究结果，分析头孢呋辛酯与蒲地蓝消炎口服液联合用药的可行性，现报告如下。
1资料与方法
1.1一般资料
实验对象：选取48只Wistar大鼠（南京君科生物工程有限公司）进行研究，体质量为181~208g，平均（188.37±7.86）g。药物：头孢呋辛酯片（深圳信立泰药业股份有限公司，国药准字H20193369）、蒲地蓝消炎口服液 （济川药业集团有限公司 国药准字Z20030095）、黄芩苷对照品（ASB-00002031-010 黄芩苷 21967-41-9，国家标准物质资源中心）。色谱纯：甲醇、甲酸、异丙醇，由南京化学试剂股份有限公司提供。实验仪器：贝克曼库尔特XPN-100超速离心机、岛津LCMS-8040CL，高效液相色谱串联质谱检测系统、电子天平（上海舜宇恒平科学仪器有限公司）。
1.2方法
将48只大鼠分为联合用药组（头孢呋辛酯联合蒲地蓝消炎口服液）、单独用药组（蒲地蓝消炎口服液单独用药）各24只。联合用药组：按照500mg/kg的剂量，灌服头孢呋辛酯（2次/d），持续灌服3d。第4d，禁食12h，按照6ml/kg的剂量，灌服蒲地蓝消炎口服液，然后按照500mg/kg的剂量，灌服头孢呋辛酯。单独用药组：灌胃前12h禁食，按照6ml/kg的剂量，灌服蒲地蓝消炎口服液。在灌胃后30min、1h、1.5h、2h、2.5h、3h、6h、12h、24h和36h，进行眼眶取血0.4 ml，经过离心处理后，低温条件下保存。取血浆样品100μl，先后加入内标异补骨脂二氢黄酮10μl（旋涡10 s）、盐酸溶液30μl（旋涡10 s）、乙酸乙酯0.8ml（旋涡3min ）。经过离心处理后，取上清液，40℃吹干。然后加入到甲醇50μl（50%浓度），旋涡1min ，进行离心处理，取上清液，进行液相二级质谱分析。
2结果
3讨.png)
论
蒲地蓝消炎口服液是临床常用的中成药，能够用于清热解毒、抗炎消肿。结合现代药理学进行分析，药物的中药成分蒲公英、板蓝根、苦地丁以及黄芩，主要活性成分为黄芩苷，在抑菌、消炎方面有着显著的作用效果[3]。在急性咽炎、扁桃体炎等疾病的临床治疗中，使用抗生素药物的基础上，可以联合使用蒲地蓝消炎口服液。不同类型的抗菌药物，联用蒲地蓝消炎口服液的疗效存在的差异[5]。一部分抗菌药物能够与蒲地蓝消炎口服液产生协同作用，进而达到增强疗效的效果。另外还有部分药物则会对蒲地蓝消炎口服液中黄芩苷药效产生抑制作用[2]。
本组研究结果显示，选择48只大鼠进行试验，分为两组，分别灌服头孢呋辛酯联合蒲地蓝消炎口服液和蒲地蓝消炎口服液，通过液相二级质谱分析，关注药动学参数变化。试验结果显示，相比于单独试验蒲地蓝消炎口服液，联合应用头孢呋辛酯、蒲地蓝消炎口服液后，黄芩苷的AUC0-36、AUC0-∞、以及Cmax相对更低（P＜0.05），t1/2相对更短（P＜0.05）。
综上所述，头孢呋辛酯的应用，能够对蒲地蓝消炎口服液中黄芩苷的药效产生抑制作用，影响其血药浓度，降低其药理作用。因此，在临床应用蒲地蓝消炎口服液，不建议联合应用头孢呋辛酯。
【参考文献】
[1]吴婷，许美娟，储继红.阿莫西林、头孢呋辛酯对蒲地蓝消炎口服液中黄芩苷在大鼠体内药动学的影响[J].中国药师，2020，23（04）:634-637.
[2]陈世雄，翟青，袁平川，柳春燕.超高效液相色谱法分析蒲地蓝消炎口服液的化学成分[J].世界中医药，2019，14（04）:844-847.
[3]高文雅，顾欣如，赵利娟，等.UHPLC-QqQ-MS测定蒲地蓝消炎口服液中12种成分的含量[J].中国实验方剂学杂志，2019，25（18）:150-154.
[4]赵利娟，高文雅，顾欣如，等.蒲地蓝消炎口服液化学成分鉴定及归属研究[J].中国中药杂志，2019，44（08）:1573-1587.
[5]苏万福，杨学芳，王琨.蒲地蓝消炎口服液黄芩苷与菊苣酸含量测定方法的优化[J].中国民族民间医药，2018，27（07）:14-16.