摘要：近年来，有机合成技术已经日渐成熟，而有机合成药品也早已屡见不鲜，该类药品主要被广泛应用在抗癌、抗感染、降糖等领域中，并以此取得了良好成效。有机合成技术已然成为了现代药品研发工作中强有力的技术支撑，本文以此为背景，针对药品研发中的有机合成发展进行了深入的研究与分析。
关键词：药品研发；有机合成；发展
药物对于现代人民的生活发挥着重要的作用，既可以用于预防、治疗某些疾病，还能调节人体的各项生理功能，以此成为了维持医疗水平的基础保障。然而，伴随着生态环境的变化，不断涌现出的新型疾病以及疑难病症都对药物研发工作发出了相应的挑战，因此，医药企业在提高患者对药物临床疗效的认可度之余，还需借助专业力量大力开发新药。此时，有机合成技术已然成为了现代药品研发工作中的技术保障，逐渐得到了越来越多的药企给予的高度重视。
一、有机合成药品的研发现状
有机合成的含义是，借助催化剂、加压或加热反应等方式将一些原本具有简单结构的化合物转化成为了复杂有机物。不过，也有极少部分的有机合成是通过复杂原料分解成为简单化合物或是若干个单质而得以完成的。由于碳原子的自身特性，其在有机物中表现出了良好的结合性，可以形成碳环或是碳链，此举使得有机物的结构或是有机物的性质特点变得复杂化。近几年来，由于国内外有机合成技术水平都在处于不断提高之中，致使有机合成药品屡见不鲜，几乎每年都会有上百种有机合成药品面世销售。同样，世界各国的卫生医疗组织也意识到了有机合成技术的重要性，纷纷将资金投入于有机合成药品的研发工作中。现如今，有机合成药品的治疗领域主要是抗癌、抗感染等方面。有机合成技术针对药品研发的应用方面，主要可以表述为以下两点：1.使用组合化学的方法加快新药的研发速度。数量庞大的分子化合物并不能直接用于药物合成，首先，其需要通过化合物的组合反应方式生产而出，其次再借由高通量筛选等形式，选出具备较强活性的化合物群或是化合物，最后，以测定分子合成数量为基础，才能完成批量的药物合成工作。在药物合成之后，再对药物的药理活性进行综合评价。如此一来，此举不仅能增加分子合成的数量，还变革了原有的提纯药物先导结构方式，进而推进有机合成药品的不断发展。2.针对微生物、动植物使用冲击波化学、电化学合成技术等方式，以期提取新的化合物。
二、有机合成技术的应用优势
（一）解决原料来源困难的问题
有机合成技术的应用范围十分广泛，不仅可以用于新药品的研发工作，还可以改善药企在生产过程中遇到的的种种问题。笔者以氯霉素的生产过程为例，氯霉素除了通过合成肉桂醇的方式予以获得，还可以借用合成苯乙醇或是硝基苯乙醇的方法得到氯霉素，不过，通常情况下，肉桂醇的获取都较为困难。以此为背景，日本化学界为了改善这种现象，率先在原油中采用了有机合成技术，通过发酵取得了1-氨基物中的酰化物，而此类物质作为氯霉素的主要中间体，可以有效解决原料来源困难的问题。
（二）解决成本高昂的问题
有机合成技术的合理应用，同样有助于降低企业的生产成本。笔者以维生素A的生产过程为例，通常情况下，维生素A都将β-紫罗兰酮视为中间体，而取得这类物质的生产价格又较为高昂，很难进行大范围的推广应用。针对此情况，化学界便借助有机合成技术，从乙炔中提取了此类物质，以此减轻了维生素A的生产成本。
（三）避免对药物质量造成影响
如果相关人员在研发药品的过程中，没有采用单一的有机合成技术，那么便会引入其他类型和含量的杂质，同时，某些杂质还会对有机合成药物的临床疗效以及产品质量造成负面影响，甚至会危及使用者的性命。为了改善这个问题，就必须优化当下的有机合成技术，借以符合最佳状态下的合成条件。
三、有机合成技术在药品研发中的应用与发展
（一）优化老药品
James Black在许多场合都曾明确过自己的观点，即药品研发的最佳途径便是以老药为切入点。现如今，只要在市面上出现了新型药物，在短时间内便会涌现出大量的以对原有结构进行修饰或改造为核心的新药。倘若药品研发人员能凭借自身深厚的药学知识，辅以有效的有机合成方法，便能在较短时间内研发出符合市场期望的新药。新型药品在研发过程中，往往需要有力的技术支持和坚实的理论基础才能顺利完成。而医药企业在研发新药物之初，就会研究药品的化学结构，然后综合运用组合与有机合成技术，以期增强药物的临床效果。比如：尼鲁米特本是一种应用于前列腺疾病的合成类药物，医药工作者在研发该类药品的后期阶段，换了一种思路，改用腈基代替原有的硝基，以此出现了比卡鲁胺。后来，美国的Sawyers教授和Jung教授又优化了老药的结构，并以比卡鲁胺和尼鲁米特作为基础，研发出了恩杂鲁胺，而后将该物质植入到乙酰硫脲母核之中，发现其对于前列腺疾病的治疗效果较好。
（二）研制抗病毒类药品
立足于当前现状，促使广大人民群众罹患疾病的病毒数量十分庞大，前有“非典”病毒，今有“新冠状肺炎”病毒，上述病毒都会不利于人民群众的身体健康，甚至可能致死。然而，有机合成技术可以有效解决病毒中出现的酶类物质，从而避免对宿主自身的免疫系统施加负面影响，同时，还可抑制病毒进行复制，以此最大限度的规避病毒侵袭现象的发生。
（三）研发降糖类药品
在高血糖、糖尿病等类疾病的治疗过程中，降糖药物可以发挥出较为重要的作用，不过，传统抑制剂类药品的临床疗效素来差强人意。若可以在降糖类药品的研发过程中应用有机合成技术，则可以改变抑制剂的传统化学结构，促使降糖类药品得到创新。比如：为了预防患者发生血糖过低的问题，二肽基肽酶4抑制剂可以用于胰岛素敏感性的调节，同时，还可通过提高促胰岛素肽的方法，改善血糖水平，最终实现降糖的目的。
（四）研发抗癌药品
参照相关数据显示，癌症已然成为了严重危害人类身体健康的一类疾病。2017年时，癌症在中国的发病人数约为全球总发病人数的20%，人数高达306.5万，而其中有220.5万的患者已经不幸逝世，死亡比例为全球总死亡人数的25%之多。正因如此，很多医药研发人员为了降低癌症致死率，耗费了大量的精力用于研发抗癌药品，经研究发现，有机合成技术可以有效抑制癌细胞的扩散，此举将有利于抗癌药物的研发工作。比如：舒尼替尼在遏制肿瘤细胞的正常成长之余，还可抑制肿瘤血管的生成，并且，舒尼替尼的化学结构同其他物质相比，较为特别，可以有效阻断肿瘤成活所需的各类营养物质与血液，且能削弱肿瘤细胞的活跃度，从而缓解临床症状。不过，需要知悉的一点是，当下的有机合成技术已经较为成熟，可以用于工业化批量生产，借以为抗癌药品的后续研发工作提供了技术保障。
（五）研发抗菌药物
合成抗菌类药物可以有效抑制细菌感染类疾病、病原性微生物等类的细菌，从而收获较好的临床效果。比如：利奈唑胺和核糖体共同结合之后，会产生一种带有复杂结构性质的复合物，以此抑制细菌蛋白质的合成。不仅如此，抗菌类药物对于耐药肺炎链球菌、耐药肠球菌等菌种都可以发挥良好的抗菌作用。
综上所述，随着化学和生命科学技术的不断发展，有机合成技术也会变得愈加完善，以此在为药品的研发工作创造机遇的同时，也带了相应的挑战。不过，任何具备较佳疗效的药品，都需经历一段较为艰辛的研发过程，此阶段除了要求研发人员具备扎实的知识，掌握良好的创造力，还要付出努力。
参考文献：
1、张仁.有机合成在创新药物研发中的应用与进展[J].化工管理,2016(9).
田睿璇（1998、?2）女，陕西西安人。本科，陕西国际商贸学院学生。研究方向：医药。地址：陕西省西安市长安区韦曲东韦新村 电话1809282****