摘要：甲基二磺隆，也被叫做是甲磺胺磺隆，化学经常将其叫做是2- [3- (4, 6一二甲氧基啼咤-2一基)脉磺酞]-4一甲磺酞胺甲基苯甲酸甲醋，其属于德国拜耳作物科学公司所进行研发的，其本身具备非常高效并且强大的杀草谱广和十分环境友好等多种特点，能够将其普遍的使用在水稻和玉米以及大豆等作物进行田间除草。当前我们国家并未出现大规模的原药生产厂家，所以寻找到一种适宜的工业合成技术则是本文研究的主要目的以及主要的研究意义。
关键词:除草剂，甲基二磺隆，雷尼镍，酸性树脂，合成
一、国内除草剂现状
在当前全球经济保一体化发展的过程中，我们国家的农药市场开始正式的进入到了世界农药的发展市场，农药生产开始朝着我们国家转移的发展趋势变得非常显著。这主要体现在最近几年来我们国家除草剂工业的持续与快速发展过程中，其远远的超出了农药以及杀真菌剂的出现速度。当前生产的产量已经达到了农药整体产量的1/3。可是，这里我们要得到的是，当在我们国家注册的除草剂的制造商很多采取的都是旧品种，其中缺少新性产品。这样的一种情况也会为日后限制我国除草剂产业发展的核心要素。我们国家当前的农药市场中的除草剂品种大的了100多种。其中比较大型的品种主要是甲草和荞去津，以及乙草胺和2, 4等其都是在20世纪产生的一种品种，这部分恩品种的周期开始进入到了降低的阶段，同时还面临这对于环境造成污染以及产生药害等多种多样的问题。作为磺酞脉类除草剂生产数量和品种比较多的国家以及使用量只是低于美国等国家，当前有很多产品例如节嗜磺隆和氯磺隆以及甲磺隆等在我们国家的推广与使用已经超出了20年，这样的一种情况也为我们国家的粮食安全保驾护航发挥出了非常大的作用。当前，在我国节啼磺隆和氯磺隆，以及甲磺隆和苯磺隆、氯嚓磺隆、烟嚓磺隆、胺苯磺隆、毗嚓磺隆、醚苯磺隆、磺酞磺隆、唆吩磺隆、矾啼磺隆供12个品种开始完成了国产化发展。并且当前仍然有20多个品种存在专利以及技术问题并未得到有效的开发所以新品种的磺酞脉类除草剂当前的开发和仿制仍然是未来我们国家农业发展所不能够忽视的核心方向。
二、除草剂概况及发展趋势
在除草剂在被发明出来前，农业属于一种劳动密集型的产业，现代化的发展进程受到了劳动力需求上的制约。并且在上个世纪，化学除草剂的出现以及大规模使用开始在根本上让农业劳动力的生产形式得到改变。人口自身的承受能力也为我们国家全球粮食生产的安全性贡献出了巨大的力量，同时在上个世纪出现的农业绿色革命发展过程中不能够忽视的标志。
除草剂的历史最初在1931年出现。硫酸亚铁以及硫酸铜的除草剂分别在美国和德国以及法国共同出现，同时使用在小麦以及其余的农作物。这一阶段通常也被叫做是无机化学的除草剂阶段。这一时期的特点是药剂的剂量相对比较大同时获得的效果并不是十分理想。 1932年，伴随着选择性除草剂二硝基苯酚以及二酚的产生，其正式的进入到了有机化学的除草剂时期。从这之后，伴随着科学技术的持续快速发展，很多化学公司开始涉足除草剂的领域，并且衍生了很多新型和高效以及低毒的除草剂，到现在为止，有机除草剂所进行的开发种类超出了30种。并且伴随着时间的流逝以及社会文明的快速进步，过量的滥用化学除草剂产生的负面影响变得非常明显，同时得到了人们的普遍关注。首先，除草剂的大规模生产以及使用造成了环境的污染。长效除草剂无法降解等问题也会让导致中毒，这不但会让下茬作物出现减产，并且还导致人畜出现中毒的风险。另外，过度依赖以及持续使用除草剂当前已经导致田间对杂草的抗性，结果是药物用量的提升也加重了污染。所以，急切需要研发出一种广谱和高效以及低毒的新型绿色除草剂。
三、甲基二磺隆简介
甲基二磺隆，也被叫做甲磺胺磺隆，英文常用名:Mesosulfuron-methyl，为德国拜耳公司研制的磺酞脉类除草剂，通过抑制乙酞乳酸合成酶终止细胞有丝分裂而起作用，其通过杂草的根和叶吸收，在植株内传导最终使杂草停止生长并死亡。
（一）物化性质
甲基二磺隆外观为浅黄色粉末;熔点195.4 0C ;蒸汽压3.5X10"12Pa (200C);溶解度(200C ):水2.14 X 10"2g/L ( pH 5.66 )、0.48g/L ( pH7). 15.39g/L ( pH9 )，正己烷中2.29X 10"2岁L，丙酮中13.66 g/L。常温下稳定性良好。25℃温度条件下，化学水解半衰期为4.5天(pH4), 253天(pH7), 319天(pH9)，光降解半衰期大于30天(北纬520)。
（二）毒性毒理
因为甲基二磺隆当前的作用机理影响必需氨基酸合成的主要因素，所以其对于哺乳类动物产生的毒性并不是很大。大鼠急性经口LD50 > SOOOmgIKg，急性吸入LC50> 1.33mg/L，兔皮肤实验表示并未产生刺激，这样的一种情况也会对眼睛产生比较轻微的刺激性，同时对于豚鼠皮肤致敏性实验产生的结果为阴性，其并不会产生致癌和致突变等作用。对鱼LC50(96hr)为1 OOmg/L，绿藻的EC50(96hr)为0.21 mg/L，对鸟、蛆蚂以及蜜蜂并没有任何的毒性。该药属于低毒农药。
四、甲基二磺隆的合成方法
（一）异氛酸醋法
异氰酸酯法属于合成磺酞类除草剂最为主要的一种方式。一般能够首先合成芳基磺基邻苯二异氰酸酯，然后将其和杂环胺完成邻苯二酰胺胺化反应通过这样的方式完成目标产物的合成。有时也能够先完成芳基磺酰胺的合成，然后将其和杂环取代的异氰酸酯化之间进行反应从而获得邻苯二胺。
（二）氨基甲酸酯法
2-氨基-4,6-二甲氧基苯甲酸首先能够完成氨基甲酸酯氨基甲酸酯的合成，氨基甲酸酯苯甲酸酯或氯化邻苯二甲酰氯，然后能够完成2-甲氧基甲氧基-5-磺基邻苯二甲酰胺甲基苯磺基邻苯二甲酰胺。反应能够合成甲基二磺隆。
氨基甲酸酯所进行的合成主要指的是氯甲酸酯和芳基磺酰胺或杂环胺化合物之间产生的一种邻苯二甲酸反应。因为氯甲酸甲酸甲酯分子本身有着和基团碳原子相互联系的一种吸电子氯基团，所以其本身仍然拥有邻苯二甲酸氯所具备的化学特性，所以氯甲酸自身的反应活性比较高，同时在酸的影响下完成结合，这一反应一般在室温下就可以完成。
氨基甲酸酯方法属于一种常规使用的非光气合成方式，在最近几年开始被非常频繁的报道。选择反应条件的核心是对于催化剂进行的选择。并且，为了及时将反应生成醇进行分离，选择适宜的反应溶剂也是不可忽视的。
（三）光气法
2-甲氧基-5-磺基邻苯二甲酰胺甲基苯磺基邻苯二甲酰胺与光气或草酰氯反应生成磺基邻苯二异氰酸酯，然后与2-氨基-4,6-二甲氧基反应生成甲基二硫磺（TM）。光气法由于原料的可获得性和高收率而在国内外的制造商中广泛使用，但是这种方法在生产过程中存在很多问题：光气是一种剧毒的气体，存在安全隐患和许多限制。目前，有报道称使用固体三光气（碳酸三氯甲基酯）代替光气也可以达到与使用光气相同的效果，从而避免了将光气用作高毒性气体。
结论
本文通过通过针对氨甲基糖精法的进行合成的过程完成研究，对于合成工艺条件给予有效的优化，创新点主要是对于其中氰基还原以及醇解步骤完成了催化剂的有效筛选，使得目前合成工艺路线的成本以及废水和废酸产生量得到有效的控制。
参考文献
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