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关于农药化学合成基础分析

发表时间：2020/12/30 来源：《建筑科技》2020年7月上作者：刘晓蕾

[导读] 在科学研究迅猛发展的今天，科学技术也在不断被运用到实际生产中。

山东博兴京博农化科技有限公司刘晓蕾 256500

摘要：在科学研究迅猛发展的今天，科学技术也在不断被运用到实际生产中。农药，作为一种广泛运用于农业的化学产品，其化学合成模式也在不断被科学研究人员开发，组合化学是化学合成研究过程中的科研产物之一，其目前已经被运用到农药化学合成。另一方面，农药化学合成的基础自然还包括坚实的有机合成理论知识。本文主要从农药化学合成模式的新生和农药化学合成的理论知识进行展开讨论分析。　
关键词：化学合成；农药；基础分析
        当下，国家大力支持科学研究，科学技术的飞速发展给人们的生活带来了巨大影响，其中化学工业带来的影响不可忽略，农药作为化工行业的一个重要分支，其生产的产品对农业有着巨大的影响，因此，农药化学合成的基础更是需要不断跟着时代的步伐加强加深。
        一、新时代农药化学合成的模式转化　
        （一）组合化学作为农药化学合成基础的原因
        组合化学，即组合合成，是新生的化学合成学科，经过多年发展，其应用也涉及到了农药的化学合成。农药的化学合成，最初始使用的合成方式是以单个目标化合物作为目标去进行合成，这样的合成方式十分消耗体力，同时也十分消耗时间，自然新农药的研发过程是劳动密集型工作，并且研发周期相当长，而组合合成的应用，使得研发新农药的效率迅速上升，大大缩减了新农药的研发成本，因此组合合成是当下新农药化学合成的基础学科。
        （二）组合合成原理　　
        组合合成之所以可以大幅度提升新农药化学合成的研发效率，其原因主要在于其原理。首先，上面我们提到了组合合成不再像过去的化学合成以单个化合物作为合成目标，因为组合合成是选择一类化合物为目标进行化学合成，它合成的不再是单一化合物，而是成千上万个结构相似的化合物，即化合物库。另者，组合合成过程会借助计算机进行辅助设计并通过有效的方式进行筛选的最终需要的目标化合物。通过这样的组合合成原理去化学合成新的农药就将本来要做成千上万次合成的耗时缩减为一次合成的耗时，并且有计算机的辅助设计更为准确高效，对于本就需要消耗大量人力物力时间的农药化学合成研发而言，自然大幅度降低了新农药化学合成开发的成本。
        二、有机化合物官能团转化和保护在农药化学合成中的应用　　　　
        在农药化学合成时候，原料或者中间体的官能团转化是合成大部分的目标化合物的途径，所以，灵活掌握有机合成中官能团的转化和保护，也是农药化学合成必要的基础技能之一。
        （一）农药化学合成时的主要官能团转化
        1.羟基的转化
        以醇羟基为原料，将其合成卤代物，是常见的卤代物化学合成方法，三卤化磷、五卤化磷以及卤代亚砜等是农药化学合成中常用的卤代试剂。合成酯的方式包含醇和酸、酸酐以及酰卤的反应，这也是羟基转化为酯基的常用方法。醚的合成也经常使用醇与醇之间、醇与卤代物之间的缩合方法，即羟基转化成醚的方法。
        2.氨基的转化
        氨基作为碱性官能团，不仅仅对酸敏感，也是一个及其怕氧化剂的官能团，它与与卤化烃、酰卤、酸酐等反应里面，经常起着亲核试剂的作用。农药化学合成的众多反应中，酸性低温条件下，芳香伯胺、亚硝酸到重氮盐的转化，也是常用的氨基转化反应。
        3.含卤化基团的转化
        卤素是一个良好的离去基团，因此卤代化合物里的卤素很容易离去，剩下的的基团带有强的电正性，其可以再与亲核试剂反应，即亲核取代反应，其中，亲核试剂包括水、氨气、氢氧根、烷氧负离子、碘负离子、巯基负离子、氰基负离子、硫氰负离子、二氧化氮等，亲核取代反应可以完成大量转化。卤代烷也可以与金属发生反应，这种方式可以合成农药化学的合成过程中经常需要使用的各类格式试剂，所以，卤化基团的转化在农药合成基团转化里占有重要的地位。

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        4.羰基的转化
        醛和酮的都含有羰基，羰基是活性非常特殊的基团，加上羰基阿尔法位置的特殊活性，通过巧妙的转化，在农药化学合成过程中可以达到合成多种目标化合物的目的。
        5.羧酸为主体的相关基团的转化
        以羧酸为主体的相关基团可以作为农药的原料和中间体，因此，羧酸及其衍生物的转化在农药化学合成过程中经常使用。
        （二）农药化学合成时常用的官能团保护手段
        化学合成农药时，原料或中间体通常含有多个官能团，而在合成目标化合物时，我们经常的要求是只需要原料或者中间体里一个或者几个官能团发生反应，所以，当反应中要求一些官能团禁止发生反应时，我们需要在合成过程中采取一些措施避免其反应，这些措施通常有以下两种：
        1.选择性试剂的加入
        选择性试剂是指的能让目标化合物仅仅能在特定位置发生反应的试剂。但众做周知，其实际作用效果往往差强人意。
        2.基团保护法
        基团保护法，即把反应过程中需要禁止发生反应的部分保护起来来阻止其在在合成过程中发生反应，而后在需要禁止其反应的一步或者几步反应完成后去掉保护基团的方法。因此，使用基团保护法的时候，一定要选择合适的保护基团。合适的保护基团一般特点是首先能比较容易进入目标位置，最好能够定量引入，并且保护基团在引入之后，后续禁止目标位置发生反应的过程中该位置非常稳定，并且在该位置需要被禁止的反应过程结束后，保护基团需要保证容易脱落，最好脱落也可以量化，最后自然是保护基团脱落后的混合物方便分离纯化目标产物。农药合成过程中常见的需要保护的基团如下：
        ①羟基的保护
        羟基比较活泼，包括醇羟基和酚羟基，它们都是是农药化学合成过程中经常保护的基团。其中，是醇羟基经常容易发生的反应，并且格式试剂或者其他有机金属络合物都容易被醇羟基干掉，因此，在农药化学合成过程中有格式试剂、有机金属络合物或者烷基化、氧化、脱水过程等必须保护好中间体或者原料中的醇羟基。另者，酚羟基活泼性相对没有醇羟基高，但在农药化学合成过程中，它也是经常需要被保护的基团之一。
        ②羰基的保护
        在农药的化学合成众多反应中，羰基是最常见参与反应的官能团，其可以参加大量的化学反应，如羟醛缩合等经典反应，所以，在农药的化学合成过程中，要特别留心关注羰基的保护。
        三、农药合成的规范化也是其合成必备的基础之一
        众所周知，原料药的研发生产里有大量的法律法规，指导原则等等，比如ICH指导原则，同时，医药行业的药典版本更是不断更迭，因此法律法规上，也是需要每一个制药人不断学习,及时更新自己的知识库。农药，虽然没有原料药的合成标准高，但是国家也是有相关法律法规去约束管理的，比如《农药生产管理办法》。在中国，农药的标准体系一般将质量标准的执行以国家标准或者行业标准为准，如果该农药产品没有国家标准以及行业标准，将根据企业自己拟定的标准，而后企业再将自己拟定的标准上交省标准化委员会和技术监督局，二者通过企业自己拟定的质量标准后再将其作为农药产品的质量执行标准。因此，农药的化学合成相关人员对国家对农药化学合成的相关政策、相关标准，甚至国际的相关标准、法规去及时的做一定了解，否则就容易变成井底之蛙，久而久之，化学农药合成研发的思路也就与世界脱轨。比如人家已经在用组合合成的方式去筛选目标化合物了，而你仅仅是传统的农药合成方法去以一个目标化合物作为目标去合成，无论时间还是人力的成本都是远远高出人家的，这样合成出的新农药自然也就基本失去了市场竞争价值。
        四、结论
        农药的化学合成作为一门科学技术，基础的夯实是不断向上攀登的基石，不断的学习可以在基石上添砖加瓦，同时也可以作为下一步发展的基石，因此，无论是合成模式的不断学习、有机合成基本理论知识的不断夯实总结，还是学习不断更新的相关规范标准，都是农药化学合成的基础，当基础都夯实好，应用自然也是得心应手。
参考文献　　
[1]张国军.化学合成原料药起始物料的最新要求[J].科学与财富,2020, 000(008):154.　　
[2]闫希路.化学合成原料药中起始原料的相关要求[J].化工设计通讯,2020, 046(005):208-209.
[3]陈文旭.关于精细化工产品合成中的化学应用[J].当代化工研究,2020, 000(007):P.106-107.