临床氟喹诺酮类药的药理分析--中国期刊网

字体：大中小

首页> 原创作品> 正文

临床氟喹诺酮类药的药理分析

发表时间：2021/3/22 来源：《医师在线》2020年10月19期作者：王伟高鑫

[导读]

王伟高鑫
（焦作市第三人民医院、焦作市妇幼保健院；河南焦作454000）
【摘要】氟喹诺酮类药是临床中新型的抗菌药，其可针对细菌DNA螺旋酶产生抑制，控制静止期与生长繁殖期细菌的DNA复制，增加氟原子的喹诺酮也提升脂溶性与对组织细胞的穿透力，利于机体吸收，而且其组织浓度较高，药物半衰期长，从而达到理想的抗菌以及杀菌作用。
【关键词】药理；氟喹诺酮类药；抗菌效果；不良反应；
　　　随着我国医疗技术的进步与发展，抗生素药物类型逐渐增多，进而导致错服、乱用情况也愈加严重。临床中出现耐药菌种类也明显增多，这不仅影响临床治疗效果，更对患者的机体健康产生不利影响。通过对临床药物药理作用分析与了解，认为氟喹诺酮类药的抗菌效果最为理想，而且对此药物的耐药性较差，采用口服的方式利于患者机体吸收，而且药物分布较广，药效时间较长，药物安全性可行性高，进而获得医学研究者的重视[1]。因此，本文就针对氟喹诺酮类药的药理作用加以分析，希望对临床用药提供一点参考价值。
1氟喹诺酮类药作用机制与耐药机制
　　　1.1 作用机制
　　　氟喹诺酮类药不仅可对DNA旋转酶进行抑制，更使内部DNA无法完成复制工作已形成染色体等，进而导致细胞死亡。此外，细菌通过对DNA螺旋酶中A亚单位的组织穿透力改变或突变，形成氟喹诺酮类药各种抗药性同其他药物相比较，在与质粒介质耐药性的形成机制有所不同[2]。所以，氟喹诺酮类药在应用期间，不会出现交叉感染，而且同其他药物结合，可增强抗菌作用。
　　　1.2 耐药机制
　　　1.2.1 主动泵出系统
　　　细菌的细胞膜表层存在的蛋白质易因受到其他能量的支持作用，在实际作用期间直接将药物排出体外，从而完成细胞抗干扰以及侵害效果，其中针对革兰氏阴性菌的主动泵出系统较多。此外，细菌膜蛋白对抗生素排除，进而导致细菌在用药期间产生各种耐药性。同时，使膜蛋白活性激发对介质梯度产生依赖性。对于同一种菌群，若同时存在主动泵出系统与旋转酶突发情况，其对药物耐药性会明显增强[3]。
　　　1.2.2 拓扑异构酶Ⅱ
　　　氟喹诺酮类药物在应用期间主要通过基因突变改变为拓扑异构酶Ⅱ，其耐药机制为：针对gyrB与gryA编码，通过转换拓扑异构酶Ⅱ为DNA逆向超螺旋，如果药物处于抑制酶活性，则可控制DNA复制、修复与转录，进而达到杀菌作用。通过临床相关研究可发现：大肠埃希菌的gry序列发生基因突变机率较高，一旦发生对此类药物可产生耐药性作用[4]。所以，当同一基因出现2种或者2种以上的突变情况，则此区域发生感染、耐药性机率高于其他点的概率。
　2氟喹诺酮类药临床应用价值
　　　2.1 杀菌效果确切
　　　通过临床相关数据可发现，司帕沙星药物针对奈瑟菌属类的抗菌效果优于其他头孢他啶要药物，其针对奈瑟菌素类的细菌所诱发的相关疾病不易产生耐药性，而且司帕沙星针对流感嗜血杆菌的作用价值也高于环丙沙星或者左氟沙星。所以，在应用氟喹诺酮类药物治疗中建议优先选择司帕沙星，抗菌效果明显优于其他类药物。

期刊文章分类查询,尽在期刊图书馆

　　　2.2 有效抑制肠杆菌科类细菌
　　　氟喹诺酮类药物针对肠杆菌细菌有着较高的应用价值，可将细胞达到抑制或者清除效果，相比环丙沙星应用效果更为强烈，其次为司帕沙星、左氟沙星、氧氟沙星。所以，在实施治疗期间，可应用氟喹诺酮类药物对肠杆菌科类病菌进行控制，进而提高临床治疗效果，控制病菌扩散，达到理想的治疗效果。
　　　2.3 临床治疗效果显著
　　　氟喹诺酮类药物对于常见菌种革兰氏阳性菌有着较高的抗菌效果。第三代氟喹诺酮类药物主要有左氟沙星、环丙沙星与氧氟沙星，其中环丙沙星的灭菌、杀菌方面效果作为理想，对于革兰氏阳性菌，应选择第四代氟喹诺酮类药物，其中司帕沙星的杀菌效果最为理想，而且其厌氧效果也较为突出。针对呼吸道系统感染患者可选择加替沙星进行干预，而对于生殖泌尿系统感染疾病、皮肤以及软组织感染疾病均可应用氟喹诺酮类药物[5]。
　3 氟喹诺酮类药物特点
　　　氟喹诺酮类药物血药浓度较高，患者采用非口服的方式也可达到理想的药物浓度，维持药效正常发挥，而且药物治疗安全性较高，患者不易出现胃肠道不良反应。氟喹诺酮类药物进入机体后，不与血浆蛋白结合，患者内部各器官可对药物完全吸收，特别是前列腺、骨骼以及关节部位改善情况最为明显，其中环丙沙星与氧氟沙星等药物主要通过肝脏或者肾脏排泄，而司帕沙星在应用过程中，主要通过肾脏完成排泄。
4 氟喹诺酮类药物安全性
　　　氟喹诺酮类药物在治疗期间安全性较高，发生的药物不良反应较少，但受到患者机体差异性，部分患者会出现呕吐、恶心、腹部疼痛、食欲不振、便秘等症状，其中胃肠道反应主要表现为腹泻与吞咽困难等，这多与采用口服的药物方式对消化道产生一定刺激，或者药物剂量过大，导致消化道发生应激反应或者过敏反应。此外，患者可能出现多种过敏变态反应，比如皮疹、紫癜、发热、瘙痒等，严重还可导致过敏性休克。所以，在应用氟喹诺酮类药物治疗过程中，建议对患者机体状况进行观察与监测。若有相关不良反应及时进行有效干预，以免加重病情。氟喹诺酮类药物的抗菌效果确切，进而在临床中应用率较高，但为进一步减低药物不良反应出现，控制耐药性发生，建议在应用药物期间，合理掌握药物剂量与适应症。
5 小结
　　　氟喹诺酮类药物是一种新型的广谱抗菌药，也属于人工合成抗菌药、新型抗感染药物，其具有较高的抗菌活性，抗菌谱较广，采用口服方式利于机体吸收，同其他抗菌药物不易出现交叉感染情况，进而导致氟喹诺酮类药物在临床应用率逐步升高，而且治疗安全性高，对机体不易产生不良反应，更可直接作用于机体相关组织内部，血药浓度大，治疗效果显著，值得在临床中进一步推广应用。
参考文献
[1]陈木娟.临床氟喹诺酮类药的药理分析[J].中国现代药物应用,2016,10(8):271-272.
[2]薛梅苓,李梅.喹诺酮类抗菌药的应用效果、临床合理应用及不良反应分析[J].临床医学研究与实践,2019,4(2):100-102.
[3]张吉艳,王磊,马骁龙.喹诺酮类抗菌药的应用效果、临床合理应用及不良反应分析[J].医学食疗与健康,2019,(6):96,104.
[4]刘学真.抗菌类西药的药理药性及合理用药的临床分析[J].中外医疗,2020,39(7):116-118.
[5]梅冬花.喹诺酮类抗菌药的应用效果、临床合理应用及不良反应分析[J].中国医药指南,2020,18(15):178-179.