警惕克林霉素注射剂10大不良反应

发表时间:2021/4/2   来源:《中国医学人文》2020年12月12期   作者:康良军
[导读] 克林霉素是一种外观为白色结晶粉末的化学品,化学式为C18H33ClN2O5S,分子量为424.98。
康良军
(达州市宣汉县人民医院.药学部;四川达州636150)
克林霉素是一种外观为白色结晶粉末的化学品,化学式为C18H33ClN2O5S,分子量为424.98。克林霉素是一类对抗厌氧菌的抗生素药物,临床上因为厌氧菌导致的腹痛或感染等疾病常使用克林霉素来治疗,尤其对于金黄色葡萄球菌骨髓炎。
克林霉素又称为氯洁霉素,是林可霉素的衍生物,对各种厌氧细菌有着明显的抗菌效果。临床多用于革兰氏阳性菌以及厌氧菌引起的呼吸道疾病、内泌尿系感染、女性盆腔、生殖器感染以及皮肤、软骨组织、骨关节等感染等治疗。克林霉素由于其特性不同于中枢神经系统感染。
临床上有两种克林霉素注射剂:盐酸克林霉素注射剂和克林霉素磷酸酯注射剂。由于患者因素以及克林霉素注射剂使用前不需要进行皮试,因此导致该药剂使用泛滥,也导致临床上该药物的使用引起了较多的不良反应。
 
适应症
克林霉素可以用于对抗革兰氏阳性菌引起的疾病(1)药理毒理扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。(2)急性支气管炎、支气管扩张合并感染等等。(3)皮肤和软组织感染。(4)泌尿系感染。(5)其他的如腹膜炎、骨髓炎等等;本品适用于厌氧菌引起的各种感染:如皮肤组织感染、脓胸、肺部感染、败血症、腹膜炎、女性盆腔以及生殖道感染等等。
药理作用。克林霉素磷酸酯不是天然成分而是由人工制成,只有当药物进入人体后会分解为克林霉素起到作用,因此不能将此药物进行体外使用。
体外试验研究显示,克林霉素主要对这些细菌有抗菌效果:需氧革兰氏阳性球菌,比如初粪肠道球菌以为的链球菌;厌氧革兰氏阴性杆菌属,比如梭杆菌;厌氧革兰氏阳性不产芽孢杆菌属,比如真细菌属等等。
毒理研究。遗传毒性,多种研究实验试验结果显示均为阴性。生殖毒性。对大鼠口途径给药本产品,未出现大鼠出现异常的交配、生殖异常;对大鼠经口途径或皮下注射该品0.6g/kg和0.25mg/kg未见出现胎畸形。但是动物机能与人体机能存在较大的差异因此动物实验不能完全表明人体试验结果。
药代动力学
克林霉素磷酸酯是由人工合成的药物,只有进入人体后才会分解成有效的药物分子因此不能进行体外用药,在内环境下才能发挥抗菌效果。药代动力学表明,成人用药静脉单次注射克林霉素磷酸酯达到0.6g,水解后的克林霉素有效分分子就会达到最高值,其浓度为11.09±2.02mg/L。成人在进行肌肉途径注射时单词量为0.6g,水解得到的克林霉素浓度会在用药后1~2小时达到最大值,浓度为5.92±1.45mg/L,克林霉素的效果至少维持8小时。克林霉素磷酸酯进入人体后,肝脏为最主要的代谢场所,同时部分药物分子会通过胆汁、粪便排出体外。
对于绝大部分成人每8~12小时使用一次,小儿每6~8小时使用一次或者连续进行静脉滴注可以保证血液中克林霉素浓度维持在体外试验最低抑制细菌的浓度之上,连续使用三次,浓度基本稳定。对于存在肝肾功能异常或严重疾病的患者,该药物的半衰期会因为代谢率降低而延长一段时间。同时进行一般的透析操作不能对血液中的克林霉素进行清除。对轻度、中度肾病患者按照常规剂量给药。
克林霉素的10大不良反应
   (1)过敏性休克。症状病例:患者男性、年龄18,因急性上呼吸道感染到医院治疗,诊断为细菌性感染立即进行盐酸克林霉素注射液0.9g静脉滴注,治疗5分钟后患者出现:头晕、盗汗、面色苍白、神智不清血压异常,怀疑是克林霉素过敏引起,于是立即停止滴注,给予吸氧、注射肾上腺素、低塞米松治疗。5分钟后上述症状缓解。
   (2)急性肾功能损害,血尿。症状病例:患者男性、年龄40,出现咽喉疼痛就医,进行了林霉素磷酸酯注射液1.8g加入生理盐水150ml中静脉滴注,在注射后的一小时后出现了血尿症状,并且该症状持续存在同时出现腰痛,立即进行肾功能诊断,结果显示肾脏功能衰竭。
   (3)严重心血管和呼吸抑制。克林霉素严谨高浓度使用,在高浓度下使用可造成患者心血管和呼吸抑制。因此在使用克林霉素时需要严格掌握浓度进行稀释注射,一般将浓度控制为6mg/ml,注射速度≤30mg/min。也就是将0.6g克林霉素使用100ml液体稀释。滴注时间不得少于20分钟,量不能超过0.6g。
   (4)消化道反应。克林霉素使用最后会表现出一定的消化道症状,根据个体不同其症状表现亦不同,因此患者在用药期间一定要观察患者的症状表现。克林霉素在血液中主要通过肝脏代谢,只有极少数在肾脏内代谢,其半衰期为2~4小时。使用药物后肠道内抗菌效果可保持5天以上,因此停药后的一段时间肠道内的细菌仍会被抑制。由克林霉素引起的消化道症状常见的为恶心、呕吐,一般的在药物停止后会自然消失。
   (5)肝功能异常。部分患者使用克林霉素后会出肝脏指标异常显示肝功能异常。多数为一过性,停药物自然消失。
   (6)皮肤损害。部分患者使用克林霉素之后会表现为皮肤反应比如出现皮炎、红疹等等。会表现为皮肤异常是因为克林霉素对血管有刺激作用产生变态反应可呈现在皮肤层。
   (7)局部反应。克林霉素进行肌肉注射可出现局部轻微疼痛。长期静脉滴注可能引起血栓性静脉炎。
   (8)血液系统。口服或静脉、肌肉使用克林霉素均可能引起中性粒细胞、白细胞减少导致血小板减少,其症状表现较为轻微,一般为一过性,停药后自然消失。
   (9)神经肌肉阻滞作用。当克林霉素与其他的呼吸抑制药物、神经肌肉阻断药物等合用时需要密切关注患者的不良反应。比如克林霉素联合使用阿片类镇痛药物,两种药物时间的部分效果会出现加强效应,使患者难以适应出现症状表现。
   (10)急性喉水肿。急性喉水肿也属于变态反应,但是是一种比较罕见的症状表现。诱发急性后水肿之后会激发其症状比如急性喉阻塞,急性喉阻塞会导影响患者的呼吸功能表现出一些列呼吸障碍症状,该病发病较急,病情严重如果不及时干预治疗很可能导致患者死亡。
注意事项:
克林霉素与青霉素、头孢菌类抗生素有区别,对于青霉素和头孢菌类抗生素过敏的患者可以使用克林霉素;克林霉素不能巴比妥盐酸盐、红霉素等等合用;出现肝肾功能障碍、严重疾病以及肠障碍、疾病的患者应谨慎使用。
 
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