王丽萍
青岛海洋生物医药研究院有限公司 山东青岛 266000
摘要：药物的溶出度指的是药物从它自身的容体，诸如胶囊或者是制剂之中，通过一定的介质得以溶出的一个过程，溶出度主要指这一过程的速度和程度。溶出度对药品检验而言至关重要，它是影响生物利用度的重要因素之一，而溶出度的合理运用，更是推动生物制药以及整个药物研发水平的关键点。在药物的研发和生产以及临床实用中，溶出度都有着不可替代的作用。本文将主要介绍溶出度自身对照法的基本内容以及在药品检验中的具体使用。
关键词：溶出度；对照法；药品检验；应用
一、溶出度自身对照法在药品检验中的应用
（一）、抗生素药物检验
溶出度自身对照法在抗生素药物检验中，能够帮助解决抗生素药物对照品和被检测药物分组不平衡的情况。出现这一问题的原因是抗生素药物本身的紫外线吸收和效价关系不平衡，实验难以确定，因而在分组的过程中，对照组和被检测组也不能够完全按照既定比例进行实验，这样一来实验意义被大大压缩，药物的溶出也就失去了基本的准确性[1]。自身对照法正是弥补这一情况的重要方法，根据药物的不同，选择的实验品以及稀释方法也有所区别。例如在阿莫西林胶囊的实验过程中，根据其自身的浓度对照液关系表明溶出度与之密切相关，因此，在实验过程中，我们可以优先观察稀释浓度与溶出度的变化情况。初始浓度增加，溶出度增加，在1.5mg.L-1范围之上，该正向比例关系均成立，而当初始浓度小于1.5mg.L-1时，溶出度便不随浓度的变化而变化。这是因为在浓度比较过程中，药物的溶解并不完全，药品中含有的部分辅料和其余物质会对阿莫西林进行吸附。
以上为抗生素单一分组药物的实验内容举例，而实际上溶出度自身对照法的使用绝非如此。对于多重分组的药物，它也有着自己独特的检验手段和应用价值。例如在对麦白霉素片进行实验的过程中，同一批次的麦白霉素片，检测其紫外线吸收值和浓度之间的关系。在溶出度自身对照法的相关实验中，该批次的麦白霉素片的原始检测手段存在不合理性，而在溶出度自身对照法的重新实验中，这批麦白霉素片的溶出度均偏高。而对未进行检验的同批次麦白霉素片做对比之后发现，溶出结果合理，且溶出度质量达标。
（二）、在复方制剂中的应用
对于复方类的，多组分的固体制剂，溶出度自身对照法也具有一定的优势，因为自身对照实验不需要有对照组，只需要药品自身溶解之后的浓度和吸收值之间的线性关系，就可以判断出该药品的溶出度。在以往的检出试验和检测中，高效液相色谱法的使用效率很高，国家药品标准中收录的头孢氨苄甲氧苄啶胶囊在其检测范围之内，但是与溶出度自身对照法相比较而言，这种检测方法十分的繁琐，操作困难，且有大量计算，容错率低，可能会造成检测结果的不准确。溶出率自身对照法简单便捷，且不需要对照组，同样能够准确的反应药品的溶出情况，可行性很高。
而诸如复方磺胺甲恶挫片的检出方法，以往使用的是高效液相法进行分离，后使用对照品完成测定，但是药品测试过程较为繁琐，利用自身对照法，既不需要分离两成分，也不需要对照品完成测定，简单快捷，结果优良。
（三）、在中药检验中的应用
中药制剂成分较为复杂，因为在制药过程中使用的多是传统的中药制药手段，在没有先进设备加持的情况下，药品的质量得不到有效且根本的控制，对中药制剂的质量来说，是很大的影响。我国的《中国药典》中，并没有对药品质量以及组成的相关论述，只是简单的对药品的外观和内在的成分进行了划分和标示[2]。但是药品质量始终是影响药品销售量和实际效用的根本，现代中医药已经完成了大的跨越和发展，但是并不代表着我们研发出了能根本控制中药研发的产品。对于中药未来的发展，以及在国际化市场中的运转，始终都将质量问题放在关键的位置。既然没有办法从制药手段上入手，那么我们退而求其次，在严格的质量管理体系建设过程中，把好检测这一关卡。化学药品的质量控制理念需要在中药制剂中加以合理的运用，配合独特的中药制剂检验方案，才能更好的完成对中药制剂的质量控制。万变不离其宗，中药制剂的的溶出度与生物利用度之间存在着很大的关系。但是我们直接对生物利用度进行检测，其概念比较抽象，我们无法得到普适性的检测结果，因此，药物溶出度检测的手段显然更加的实用一些。中药制剂的药物溶出度检测使用到的方法有紫外分光光度法和比色法两种。紫外分光光度法是首选的对比手法，它的操作更为便捷，自身对比结果也十分的真实有效。在对比过程中，对于制剂的各类辅料能有效规避，更好的体现药物溶出情况。溶出度检测不需要有对照组，因而对于中药制剂来说能更好的规避误差，在本组检测药物中，就能直接的提取出想要的具体溶出情况，药物试剂无需流动，因此，在节约成本的前提下还能提升溶出度的准确率，对单个检测和多分组中药溶出度的检测都十分的可行。例如在舍尼通片的检验过程中，我们可将水溶性成分丹参素作为主要的指标，在建立自身对照体之后，可有效排除其他辅料和分组的干扰情况，因此来建立有效的舍尼通片溶出度的检测方法。
二、未来发展及展望
就整体检测方法而言，溶出度自身对照法是十分切实有效的，能够降低误差，提高溶出度的检测率，且针对不同种类药物均有自己的优点可以体现，而未来我们在药品检测阶段，对溶出度检测的利用可能会更多，提高不合格药品检出率的同时，也是加深药品质量评价体系的重要标准之一。在这中间，由于中药制剂的特殊性，我们需要根据溶出度自身对照法，制定一套专属于中药制剂检验的“中药固体制剂体外评价管理模式”，这样一来我国药品监察部门和评审部门，可以按照中药制剂种类的不同，制定不同的溶出参数，长此以往，能够为全国药品生产企业建立有效的对照标准[3]。
结束语
药物溶出度自身对照法可以在没有对照组的情况下完成药物自身对比和检验，避免了药品的大量消耗，降低了检验的成本，且实验的结果真实有效，误差低，未来是我国药品质量管理检测过程中重要的利用手段之一。
参考文献：
[1] 聂延君, 巩丽萍, 谢元超,等. 溶出度自身对照法在药品检验中的应用[J]. 齐鲁药事, 2012, 31(3):168-170.
[2] 浅谈自身对照法计算溶出度[J]. 华西药学杂志, 2001(03):221+223.
[3] 吴增绵. 药物溶出度自身对照法应用的研究[J]. 黑龙江医学, 2006, 30(5):172-173.