孙璇
（天津医科大学总医院；天津300000）
摘要：非布司他是一种高选择性黄嘌呤氢化酶抑制剂，主要在临床上治疗高尿酸血症和痛风疾病，治疗掌握显著，且存在的不良反应小。该药物从上市以来受到广泛重视，在临床上也得到积极应用。因此，在本文中，从各个方面对非布司他药学信息进行综述探讨。
关键词：非布司他；药学信息；综述
非布司他作为一种黄嘌呤氧化酶抑制剂，选择性和治疗效果比较高，基于黄嘌呤氧化酶，能够使黄嘌呤氧化酶和底物结合减少，降低尿酸的生成和血液中的尿酸浓度，以促使治疗效果的良好实现，在一定剂量和浓度下，不会给嘌呤与嘧啶生物转化带来影响，存在较高的安全性，且发生的不良反应比较小。尤其是随着人们生活质量的提升，一些高尿酸血症或者痛风疾病发生率不断提升，且呈现年轻化趋势，所以，增加对该疾病的治疗十分重要，要予以相关药物的合理研究。
一、非布司他
非布司他是第一个经过抑制尿酸合成的抗痛风药物，具备的作用更大，且效果非常明显。尤其是一些患者对别嘌呤不耐受或者过敏的现象，都可以选择非布司他。该药物初期主要治疗痛风关节炎病例的患者，予以慢性高尿酸血症、尿酸盐沉积等疾病的治疗，一天给药一次。具体的剂量为一片80毫克或者120毫克。后期，开始使用非布司长期治疗痛风以及尿酸血症患者，且经过批准，在我国上市。非布司他虽然治疗效果好，且出现的不良反应比较小，但是，使用的利用效率比较低。该问题主要是因为非布司他在我国上市时间比较短，且价格比较贵，不利于患者的积极使用。虽然别嘌醇的价格比较便宜，但是，还有大多数患者能够承受非布司他的使用，同时，随着市场的推广和患者利用效果的良好实现，相信该药物在未来会得到充分利用[1]。
二、药效学
在对痛风患者进行治疗中，予以降尿酸治疗，就要利用能够抑制尿酸生成的药物。比如，别嘌醇或者非布司他药物。从2013年开始，非布司他上市，给痛风患者或者高尿酸血症填写治疗带来很大机会。近几年，在大量的文献资料中显示，在治疗痛风患者以及高尿酸血症患者中，使用非布司他和其他的嘌醇比较优势更大。某学者将88例痛风且含有高尿血症患者作为研究对象，将其进行对照组和观察组的比对，对照组利用别嘌醇300毫克，一天一次，观察组则使用非布司他，一次为400毫克，一天一次。经过24周的治疗，发现观察组患者的血尿酸水平较低。所以说，利用非布司他对痛风以及高尿酸血症患者进行治疗将发挥良好效果，值得临床上的广泛推广[2]。
三、药动学
患者口服非布司他药物，吸收速度快，且更加完全，达峰时间保持在1个小时，且浓度和剂量两者之间呈现线性药学特点。其中，生物利用度保持为85%，且半衰期为5到8小时[3]。在稳态情况下，整体表现为分布容积50升。使用非布司他，在肝脏内，经过和白蛋白的结合，血浆蛋白的结合率将达到99%。如果非布司他和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶、细胞色素P450氧化代谢，则获得的代谢产物有一半将随着粪便排泄。且有5%的药物将通过原型的模式通过尿液排出。一般情况下，对于轻度或者中度肾衰竭的患者，主要的服用药物剂量是不需要调整的。某学者研究了三组男女不同的健康志愿者，且为其分别单次口服非布司他，剂量分别为40毫克、80毫克以及多次口服非布司他40毫克，且连续服用7天，在期间予以不同时间点血药浓度的详细测定。经过研究表明，多次服用40毫克药物获得的稳态药代动力学参数和单次服药一致，且药物的吸收速度没有较大变化，在体内也没有出现蓄积现象[4]。
四、不良反应
患者服用嘌醇药物容易出现剥脱性皮炎，增加胃肠道反应，且白细胞将不断减少，肝毒性和间质性肾炎也将造成明显的不良反应。使用非布司药物则造成的不良反应比较小，一般情况下，出现的不良反应主要为虚弱、胸痛以及水肿或者情绪异常等情况，还容易增加流行性感冒或者步态障碍等情况。有相关学者在研究中，将痛风和高尿酸血症患者50例进行观察组和对照组的划分，其中，对照组增加别嘌醇，一次为100毫克，且一天三次，整个治疗周期为四周。观察组则服用非布司他，每次剂量为40毫克，一天一次，一共服用四周。且结果研究表明，观察组患者出现的不良反应比较少，且安全性更高，在临床上的应用价值高，适合积极推广。在大量资料中表明非布司他出现的不良反应发生率比较低，但是，也将面对一些风险。还有相关学者研究中，报道了一例患者在服用非布司他药物后出现药疹。该患者在口服非布司他三天后出现药疹现象，经过对患者HILA-B*5801基因检测分析，发现为HILA-B*5801基因（+），该结果说明，非布司他和别嘌醇不会存在交叉过敏现象。在服用非布司他药物之前，要给予检测，比较造成不良反应。加拿大卫生部门在相关研究中，发现利用非布司他治疗相关的心力衰竭病例后，进行了一些安全性回顾研究，需要非布司他的生产商、其他处方信息中增加一些与心血管疾病风险因素有关的患者，增加有关于心力衰竭风险的说明[5]。
总结：
在人们生活质量提升下，由于老年人口的增加，痛风或者高尿酸血症患者也不断增加，且影响人们的身体健康。使用传统的抑制尿酸合成药别嘌醇容易出现很多的不良反应，患者耐受性比较差。而使用非布司他药物将发挥良好效果，出现的不良反应比较小，特别是对一些轻中度肾功能不全患者的治疗，将发挥更大优势，有利于社会意义和经济的提升。
参考文献：
[1]朱蕙.非布司他药学信息综述[J].中南药学,2017,15(9):1266-1269.
[2]李阅东,姚成娥,沈如杰, 等.选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂非布司他的临床研究进展[J].中国药房,2013,24(26):2472-2475.
[3]王天,陈桃,蔡琪, 等.非布司他联合枸橼酸钾缓释片治疗痛风及高尿酸血症肾结石疗效[J].实用医学杂志,2020,36(2):224-228.
[4]张静雯,汪宁,邱红霞, 等.非布司他治疗早期糖尿病肾病合并高尿酸血症疗效及对患者肾功能影响研究[J].陕西医学杂志,2020,49(2):209-211,230.
[5]刘远浩.尿毒清颗粒联合非布司他片治疗高血压肾病合并高尿酸血症临床疗效研究[J].现代医院,2020,20(3):427-430,434.