喻华琴
杭州胡庆余堂药业有限公司 311100
摘要：在缓控释药物方面对于膜控释药来讲，其属于一种行之有效的技术，针对于膜控释药片剂，为了更好对其包衣技术进行分析，本文主要从压制包衣技术、新型包衣方法、包衣膜与过程控制等方面进行探讨，以期能为有关人员提供借鉴。
关键词：膜控释药片剂；膜直接包衣法；包衣膜；压制包衣技术
引言：在现如今的制药领域，无论是对口服缓释的探究，还是对控释制剂的研发，都属于非常关键的方向。结合目前的情况来分析，可以选用很多种技术来实现对这种制剂的生产，尤其是包衣技术得到了大力的推广，同时也获得了可观的应用效果。
1.压制包衣技术
对于压制包衣的原理来讲，就是针对于包衣材料，在压力以及静电的作用下，通过对片芯的包裹会产生相应的衣层，借助压片机压制成型。对于敏感药物的包衣，这一方法有着很好的适用性，基于压制包衣，在上世纪五十年代诞生了有关的压片机。另外如果物料有着理想的可压性，也可以选用此方法，除此之外，在对脉冲进行制备的过程中，或者对于给药系统的缓释，也可以利用这样的包衣方法。而对于静电干粉包衣而言，就是通过静电力的作用，从而实现包衣目标的方法。在七十年代人们选用一种共聚物粉末，并基于静电吸附原理从而生产出塑料薄膜包衣片，可以通过以下的步骤来进一步说明：针对于包衣塑料粉末，在其通过一定的高压电场之后，会附上相应的负电，在经过模圈的时候，因为正电荷与负电荷会彼此吸引，从而被吸附于内壁；接下来，推进模圈大概三分之一深，并且把一些细粉吸附于表面，另外对于离模圈相对远的粉末而言，由于存在相对高的电位，所以会被吸附掉下来，随之产生相应的吸附层；在粉末成型之后加至这一模孔，与模圈高度进行比较，厚度大概为其的三分之一；最终把上冲插到模圈里面，并且进行加压处理，与之类似，表面上产生了相应的包衣粉末，实现了压片以及包衣的动作。如果有必要的话，可对冲头以及模圈进行加热处理，以便能够更好熔融细粉，从而获取更为可观的包衣效果。通过对压片机的优化，从而诞生了干法包衣压片机要，和以往的压片机进行比较，这一机器有着较大的不同，存在着中心冲以及外周冲，能够有效处理一系列问题，比如芯片没有处于中心位置，一般来讲往往包含以下的步骤：对包衣层进行压制；然后压制芯片；最后对包衣片进行压制。通过对这一工艺的使用，可以实现对包衣肠溶片的生产。
2.膜直接包衣法
对于这一种方法来讲，就是针对于包衣膜以及片芯，需要对两者进行分开制备，然后再将二者共同成型的方法。就片剂包衣方法而言，主要是基于片剂表面，把包衣薄膜成型从而实现片剂包衣。
在此方法中，通过片剂会促使薄膜成型，将片剂附近没用的薄膜切除，再进行翻转，接下来会基于第二表面成型，并把附近的薄膜切除，能够让片剂进行全覆盖，从而实现包衣。相关人员还研发了自动包衣装置，在片剂供给器的传送下，片剂会先到达第一接收器，然后途径热成型装置，在其表面进行热压，从而形成一层薄膜，针对正负气压进行调节，片剂同薄膜之间就不会存在气泡。在这之后，片剂会进入切割激光器，将多余的薄膜切除掉，利用同样的方式进行热压，其薄膜会存在包衣的部分表面上，接着进入切割激光器，将多余薄膜切除掉，进而在密封装置上，片剂会产生叠置薄膜层，从而将它们密封起来，在各个薄膜层间还具有很好的密封效果，最终实现包衣。这一方法攻克了包衣过程要进行手动翻转片剂的缺点，且在薄膜级片剂间还不会出现气泡，能够把已经成型的包衣薄膜覆在片剂上，让包衣变得更加紧密。以上包衣方法针对热不稳定的药物是不能进行使用的，由于该方法的温度应控制在150至200度之间，这样才能对包衣膜进行软化，并将其进行热合，使其覆到片芯上，把多余的包衣膜切除掉后，应继续进行热风，把这两层包衣膜叠置起来，这一过程可能会对药物稳定性造成影响。除此之外，以上方法对于包衣膜的制备并未进行介绍。
3.包衣膜与过程控制的探析
借助同包衣制剂一样的配方，可通过筑膜法及喷雾法等获得包衣膜，并对膜的性质和释药机制进行探究，从而能够选择更好的工艺。在进行包衣时存在一系列的工艺参数，比如较为常见的风速，都能够直接进行测量，不过部分信息还无法得到有效的测量，比如雾化形状及雾化粒度分布等。现阶段，利用计算流体动力学及离散单元方法等建模技术，都可以获取复杂的包衣信息。有关人员借助数字化视频技术，对片床动力学特点进行监控及模拟，对长时间发展下获得的信息进行了验证，具体来说，就是片剂正反面的包衣数量要大于其边上的包衣数量。针对过程分析技术来说，它主要是监测及控制产品质量的技术，但是在进行包衣时，采用过程分析技术往往会产生诸多问题。由于传感器位于灰尘及溶剂较多的环境中，因而其灵敏度也在一定程度上受到了影响。另外，对于片剂运动而言，会让研究者很难得到可靠的数据信息。在过程分析技术中心还包含多项技术手段，如近红外光谱及拉曼光谱等。现阶段，近红外光谱技术已经能够进行在线测量，比如利用该技术对包衣量进行测定，能够对药物释放速率进行预测。有关人员还借助在线拉曼光谱，进而达到了对包衣量监测的目的。除此之外，通过对TPI技术的使用，可以实现对包衣膜厚度的测量。
结论：对于膜直接包衣来讲，其属于一种创新的方法：能够满足环保的要求，没有粉尘；可以达到自动化制备的目的；对于包衣膜厚度而言，是能够进行调控的，可以有效保障生产质量；能够结合药物的特性来设置相应的膜，便于对药品质量进行把控等。不过这一项技术需要利用较为独特的设备。针对于包衣出现的一系列客观问题，诞生了大量的辅助技术，可推广于工艺研究以及质控。伴随新工艺以及材料等的诞生，会不断健全包衣技术，同时在市场上会出现更多的膜控释药片剂。
参考文献：
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